Эксπир
Регистрация / Вход

Создание низкомолекулярных веществ ненуклеозидной природы, ингибирующих интегразу ВИЧ-1, для последующего формирования стратегии создания лекарственных препаратов на их основе

Стадии проекта
Предложение принято
Конкурс завершен
Проект закончен
Продолжительность работ
2011 - 2012, 21 мес.
Бюджетные средства
4,95 млн
Внебюджетные средства
0,75 млн

Синтезировать и провести испытания in vitro и на лабораторных животных ингибиторных свойств веществ ненуклеозидной природы – эффективных блокаторов ферментов репликации ВИЧ, включая его лекарственно устойчивые формы.

Этапы проекта

1
14.03.2011 - 31.08.2011
Выбрано направление исследований и проведены предварительные эксперименты, в том числе по: наработке необходимого количества рекомбинантной ИН, соответствующей ИН из ВИЧ-1 дикого типа; синтезу набора флуоресцентно- меченых ДНК-субстратов для оценки каталитической активности ИН в экспериментах in vitro; синтезу нескольких известных ингибиторов ИН для их дальнейшего использования в качестве реперных соединений; отбору теоретически наиболее перспективных соединений из существующего набора веществ ненуклеозидной природы, характеристике их чистоты и подтверждению структуры; дополнительный синтез потенциальных блокаторов ИН.
Развернуть
2
01.09.2011 - 15.12.2011
Разработаны карты-схемы операций для определения механизма ингибирования ИН. Смоделированы основные параметры для определения механизма ингибирования ИН низкомолекулярными веществами ненуклеозидной природы. Оптимизированы методики тестирования активности блокаторов.
Развернуть
3
01.01.2012 - 31.08.2012
Исследованы способности наиболее перспективных соединений из существующего набора веществ ненуклеозидной природы ингибировать каталитическую активность рекомбинантной интегразы (ИН), соответствующей ИН из ВИЧ-1 дикого типа. Получена ИН, содержащая мутации, придающие ферменту свойство устойчивости к известным ингибиторам интеграции: ралтегравиру и элвитегравиру. Получены данные: о цитотоксичности наиболее активных блокаторов на культурах клеток человека; о биодоступности наиболее активных блокаторов на животных моделях.
Развернуть
4
01.09.2012 - 10.12.2012
Выполнена разработка рекомендаций по использованию результатов проведенных НИР в реальном секторе экономики, а также в дальнейших исследованиях и разработках, в том числе: проведена технико-экономическая оценка рыночного потенциала полученных блокаторов ИН ВИЧ-1; разработан проект рекомендаций и предложений по возможности доклинических испытаний полученных блокаторов ИН ВИЧ-1. Разработан проект ТЗ на проведение прикладной НИР по теме «Усовершенствование структуры низкомолекулярных блокаторов интегразы ВИЧ-1 с целью создания потенциальных терапевтических препаратов».
Развернуть

Программа

Программа "Исследования и разработки по приоритетным направлениям развития научно-технологического комплекса России на 2007-2013 годы"

Программное мероприятие

1.2 Проведение проблемно-ориентированных поисковых исследований и создание научно-технического задела по технологиям в области наук о жизни
Продолжительность работ
2011 - 2012, 21 мес.
Бюджетные средства
4,9 млн
Организация
ИМБ РАН
профинансировано
Продолжительность работ
2011 - 2012, 15 мес.
Бюджетные средства
5,5 млн
Организация
ИМБ РАН
профинансировано
Продолжительность работ
2011 - 2012, 13 мес.
Бюджетные средства
10,4 млн
Организация
ИМБ РАН
профинансировано
Тема
Создание низкомолекулярных веществ ненуклеозидной природы, ингибирующих ферменты репликации ВИЧ-1.
Продолжительность работ
2011 - 2012, 21 мес.
Бюджетные средства
18 млн
Количество заявок
5
Тема
Создание ингибиторов ферментов репарации ДНК, усиливающих эффективность алкилирующих противопухолевых препаратов.
Продолжительность работ
2011 - 2012, 15 мес.
Бюджетные средства
24 млн
Количество заявок
5
Тема
«Разработка макета тест-набора для безопасного скрининга антивирусных веществ, подавляющих основные этапы репликации ВИЧ-1».
Продолжительность работ
2011 - 2012, 18 мес.
Бюджетные средства
15 млн
Количество заявок
1
Тема
Доклинические исследования лекарственного средства - антибактериального и противовирусного препарата широкого спектра действия на основе низкомолекулярных искусственных рибонуклеаз.
Продолжительность работ
2011 - 2013, 27 мес.
Бюджетные средства
33 млн
Количество заявок
1
Тема
Доклинические исследования лекарственного средства на основе низкомолекулярного соединения фенольной природы для лечения язвенных поражений слизистой оболочки желудка.
Продолжительность работ
2016 - 2018, 21 мес.
Бюджетные средства
33 млн
Количество заявок
2